수용체에 결합 할 때 리간드와 약물은 표적 세포에 영향을 미칩니다. 그만큼 내재적 활동 이 효과의 강도입니다. 길항제는 고유 활성이 0이고 다른 리간드가 각각의 수용체에 결합하는 것을 방지하기위한 것입니다.
내재적 활동이란 무엇입니까?
화학적 관점에서 리간드는 중심 원자 또는 중심 이온에 끌려서 복잡한 결합을 형성 할 수있는 이온 또는 분자입니다. 의학적 관점에서 리간드는 수용체에 결합한 후 수용체 매개 효과를 발생시키는 수용체의 점유 물질입니다.
이러한 맥락에서 내재적 활성은 리간드 또는 약제가 특수 수용체에 결합한 후 갖는 효능에 해당합니다. 때때로 내재적 활동은 리간드가 수용체에 결합 할 때 발생하는 세포 기능 변화의 강도를 나타냅니다.
내재적 활동은 특히 약력학에서 중요한 역할을합니다. 이것은 약리학의 한 분야 인 의약품의 효과에 대한 연구입니다. 예를 들어, 약물의 고유 활성을 사용하여 약물의 효율성을 평가할 수 있습니다.
내재적 활동의 특별한 경우는 부분적 작용 적 활동이라고도하는 내재적 교감 신경 작용 활동입니다. 이 용어는 특히 그들에게 할당 된 수용체에 대한 핀 돌롤과 같은 β 수용체 차단제의 자극 효과를 지칭한다.
본질적인 활동과 애착 파트너의 매력을 설명하는 친화력을 구분해야합니다. 그 동안 내재적 활동은 때때로 효능 그 연설.
기능 및 작업
각 리간드에는 특정 작용 장소가 있습니다. 이 작용 부위는 예를 들어 세포막 수용체입니다. 이 위치에서 리간드가 먼저 세포에 미치는 영향을 나타냅니다. 수용체와 함께 리간드는 항상 소위 리간드-수용체 복합체라고하는 복합체를 형성합니다. 이 복잡한 형성이 없으면 리간드는 그 효과를 개발할 수 없습니다. 결합시 생성 된 복합체는 세포 기능을 변화시키는 세포 효과를 매개합니다.
리간드-수용체 복합체의 매개를 통한 세포 구조의 변경은 내재적 활동의 핵심 요소입니다. 그것은 변화 자체에 관한 것이 아니라 세포 변화의 강도에 대한 척도입니다. 요컨대, 고유 활성은 특정 리간드가 수용체에 결합하는 효과의 강도를 측정 한 것입니다.
고유 활동을 계산할 수 있습니다. 계산은 공식 IA = Wmax를 Emax로 나눈 값을 기반으로합니다. 이 공식에서 IA는 내재적 활동을 나타냅니다. Wmax는 각 작용제의 가능한 최대 효과에 해당하고 Emax는 이론적으로 결합의 최대 가능한 효과입니다. 이 공식을 사용하면 내재 활동의 값은 항상 0과 1 사이입니다.
따라서 고유 활성이 0 인 활성 성분 또는 리간드는 수용체에 대한 결합을 통해 어떠한 효과도 유발하지 않습니다. 이 경우 활성 성분은 순수한 길항제라고하는데, 이는 수용체만을 차지하므로 다른 리간드가 수용체에 결합하는 것을 방지합니다. 그러나 활성 성분의 고유 활성이 하나 인 경우 수용체에 결합하면 최대 효과를 얻을 수 있습니다. 리간드 또는 활성 성분은 순수한 길항제로 설명 할 수 없습니다.
0과 1 사이의 고유 활성을 가진 활성 성분은 때때로 부분 작용제라고도합니다. 클래식 모델은 수용체에 작용하는 "단 기능"리간드를 기반으로합니다. 사실, 리간드는 개별적으로 그리고 구체적으로 다른 신호 전달 경로를 다룰 수 있습니다. 리간드는 또한 다른 신호 전달 경로를 병렬로 사용할 수 있으므로 동시에 길항제와 작용제 역할을합니다. 약물의 내재적 활동은 조직마다 다를 수 있기 때문입니다.
질병 및 질병
본질적인 활동은 궁극적으로 모든 약물과 관련이 있습니다. 이러한 맥락에서 작용제와 길항제를 구별해야합니다. 위에서 언급했듯이 길항제는 내재적 활성이 0입니다. 따라서, 그들은 그 자체로 효과가 없지만 수용체의 다른 리간드의 효과를 억제합니다.
이러한 약물에는 예를 들어 베타 차단제가 포함됩니다. 이 의약품의 활성 성분은 베타 수용체에 결합합니다. 그렇게함으로써 효과를 억제해야하는 다른 물질의 결합에 대한 수용체를 차단합니다. 예를 들어, 베타 차단제는 β- 아드레날린 수용체에 결합 할 수 있습니다. 이 결합으로 스트레스 호르몬 아드레날린과 신경 전달 물질 인 노르 아드레날린의 결합을 차단합니다. 이런 식으로 물질의 효과가 억제됩니다.
이런 식으로 물질은 예를 들어 휴식 상태에서 심박수를 낮 춥니 다. 이 감쇠와 동시에 혈압을 낮 춥니 다. 이러한 이유로 베타 차단제는 다양한 질병을 치료하는 데 사용되며, 예를 들어 고혈압이나 관상 동맥 심장병에 대한 보존 적 약물 요법으로 적합합니다. 잘 문서화되고 현재 잘 입증 된 효과 때문에 베타 차단제는 때때로 가장 많이 처방되는 약물입니다.
도파민 수용체 작용제는 예를 들어 파킨슨 병 치료의 활성 성분으로 사용됩니다. 이러한 수용체의 작용제는 예를 들어 부디 핀, 카버 골린, 디 하이드로 에르고 크립 틴, 리수 리드, 팔리 페리돈, 퍼골 리드, 피리 베딜, 프라 미 펙솔 또는로 피니 롤을 포함한다. 수용체 결합의 발달 된 효과로 인해, 이들은 무엇보다도 경직된 운동, 운동 장애, 주간 피로 및 떨림과 같은 파킨슨 병의 전형적인 증상을 개선합니다.
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