니페디핀 혈압을 낮추는 데 사용되는 약으로, 그 효과는 평활근의 근육 세포로의 칼슘 유입을 억제하는 데 기반합니다. 활성 성분은 1,4-dihydropyridine 유형의 칼슘 길항제 그룹에 속합니다. 고혈압에 자주 사용되던 약물은 짧은 작용 시간과 일부 부작용으로 인해 그 중요성을 크게 잃었습니다.
니페디핀은 무엇입니까?
니페디핀은 디 하이드로 피리딘 그룹에 속합니다. 이 종류의 활성 성분의 대표자는 평활근의 칼슘 채널로의 칼슘 유입을 억제하여 혈압을 낮 춥니 다. 활성 성분 인 니페디핀은 칼슘 채널 차단제의 세 가지 구조적 유형 중 하나의 주요 물질로 간주됩니다.이들은 니페디핀 유형의 항 고혈압제입니다. 다른 두 가지 칼슘 채널 차단제는 페닐 알킬 아민 (베라파밀 유형)과 벤조 티아 제핀 (딜 티아 젬 유형)에 속합니다.
이 세 가지 유형의 작용 메커니즘은 다릅니다. 디 하이드로 피리딘은 혈관 확장을 보장하는 반면 페닐 알킬 아민은 심박수를 낮추고 벤조 티아 제핀은 두 메커니즘을 결합합니다.
니페디핀은 물에 녹지 않는 황색 분말입니다. 이 물질은 또한 빛에 매우 민감합니다. 간에서 활성 성분은 효소 CYP3A4에 의해 매우 빠르게 분해되므로 높은 1 차 통과 대사로 인해 생체 이용률이 상당히 제한됩니다.
약리학 적 효과
니페디핀의 효과는 칼슘 채널을 통해 혈관 평활근의 세포로 칼슘이 유입되는 것을 억제하는 데 기반합니다. 따라서 니페디핀은 칼슘 채널 차단제로 작용합니다. 칼슘 이온이 근육 세포로 유입되면 전기 장력이 바뀌고 근육이 수축됩니다. 혈관 근육과 관련하여 이것은 혈압이 증가함에 따라 혈관이 좁아지는 것을 의미합니다.
이 칼슘 유입은 혈류 내 정상적인 조절 시스템의 일부입니다. 그러나 본 태성 고혈압 (고혈압)이나 순환계 장애에 기인 한 기타 질병이있는 경우 혈관의 팽창과 이완만으로 혈압을 정상화 할 수 있습니다. 혈관 근육의 이완은 혈관 근육 세포로의 칼슘 유입을 억제함으로써 달성됩니다.
니페디핀은 L 형 칼슘 채널 만 억제합니다. L 형 칼슘 채널은 전압 의존적이며 근육 세포의 T- 관의 세포막에 위치합니다. 근육 세포의 세포질로의 칼슘 이온 유입은 ryanodine 수용체의 활성화를 통한 세포막의 탈분극에 의해 제어됩니다. ryanodine 수용체는 dihydropyridine 수용체와 밀접한 관련이 있기 때문에 dihydropyridine은 칼슘이 세포로 유입되는 것을 막을 수 있습니다. 채널이 느리게 비활성화되기 때문에 오래 지속되는 채널 또는 L 채널이라고합니다.
니페디핀은 주로 혈관 근육 세포에 영향을 주지만 심장 근육 세포에는 영향을주지 않습니다. 그러나 유기체는 규제 메커니즘의 틀 내에서 혈압 강하에 대응하려고 시도합니다. 순환계가 불안정 할 경우 위험한 부작용이 발생할 수 있습니다.
의료 응용 및 사용
항 고혈압 효과로 인해 니페디핀은 필수 고혈압, 고혈압 응급 상황, 레이노 증후군 및 안정 협심증에 사용됩니다. 이 약은 또한 조기 진통의 경우에도 자주 사용됩니다. 항문 균열 크림에도 사용할 수 있습니다. 크림에는 0.2 % 니페디핀이 포함되어 있습니다.
본 태성 고혈압이라고도하는 본 태성 고혈압은 명백한 원인없이 존재합니다. 니페디핀은 여기에서 혈관 근육을 이완시켜 도움을줍니다. 고혈압 응급 상황에서는 갑자기 심한 고혈압이 발생하여 내부 장기를 손상시킬 수도 있습니다. 이 위협적인 상태에서 더 이상의 손상을 피하기 위해 혈압을 빠르게 낮추어야합니다. 니페디핀이 이에 가장 적합합니다.
고혈압 응급 상황의 예비 단계 인 고혈압 위기는 협심증, 현기증, 호흡 곤란, 코피, 혼수 상태까지의 혼돈 상태, 소변 행동 및 시각 장애로 나타납니다.
반면에 레이노 증후군은 손가락의 동맥 순환 장애입니다. 혈관 근육의 경련에 의해 혈류가 방해를 받기 때문에 손가락 끝은 하얗고 차갑습니다. 니페디핀의 사용은 레이노 증후군에서 입증되었습니다. 니페디핀은 안정 협심증 치료에도 사용할 수 있습니다.
지속적인 효과를 얻기 위해 니페디핀은 이제 지연 형태로 투여됩니다. 니페디핀의 느린 방출은 연장 방출 정제로 보장되므로 첫 번째 통과 효과로 인한 효과가 급격히 감소한 후에도 항상 새로운 활성 성분을 사용할 수 있습니다.
위험 및 부작용
과거에는 니페디핀이 주로 혈압을 낮추는 데 사용되었습니다. 그러나 그 동안 니페디핀은 첫 번째 통과 메커니즘으로 인해 서방 형 형태로 짧은 시간 동안 만 작용하고 다른 한편으로는 부작용과 금기 사항이 점점 더 인식되고 있기 때문에 그 중요성을 잃었습니다.
활성 성분은 혈관 근육을 이완시키는 역할 만하며 심박수에는 큰 영향을 미치지 않습니다. 그러나 약물의 강한 급증은 혈압을 급격히 떨어 뜨려 신체의 반작용을 유발합니다. 예를 들어, 니페디핀은 불안정한 협심증에서 금기이며,이 상태에서는 생명을 위협 할 수있는 반사성 빈맥이 발생합니다.
오늘날 2 세대 칼슘 길항제는 지방에 대한 용해성 때문에 막에 저장되어 더 천천히 방출되는 2 세대 칼슘 길항제가 자주 사용됩니다. 이러한 약물에 대한 노출이 적 으면 반사성 빈맥의 위험도 줄어 듭니다.
불안정한 협심증 외에도 니페디핀은 심장 발작, 고급 대동맥 판막 협착, 쇼크 상태 또는 리팜피신과 같은 특정 약물 투여시 금기입니다.
니페디핀을 복용 할 때 일반적인 부작용은 두통, 홍조 및 일반적인 약점입니다. 복통, 헛배 부름, 변비, 신경질, 식욕 부진, 발한, 근육 경련, 발열, 다뇨증 또는 시각 장애는 덜 일반적입니다. 반사성 빈맥은 또한 드문 부작용 중 하나입니다.
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