심바스타틴 고전적인 스타틴이며 콜레스테롤 저하 제로 사용됩니다. 1990 년에 승인되었으며 비교적 자주 사용됩니다.
심바스타틴은 무엇입니까?
심바스타틴, 케미컬 (1S, 3R, 7S, 8S, 8aR) -8- {2-[(2R, 4R) -4- 히드 록시 -6- 옥 수산 -2- 일] 에틸} -3,7- 디메틸 -1, 2,3,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl-2,2-dimethylbutanoate는 주로 콜레스테롤 저하 제로 사용되는 약물입니다. 심바스타틴은 구조적으로 로바스타틴으로 알려진 자연 발생 모나 콜린 K에서 파생됩니다.
심바스타틴은 로바스타틴에서 부분적으로 합성 적으로 생산됩니다. 심바스타틴은 1990 년 독일에서 승인되었습니다. 이 특허는 2003 년에 만료되었습니다. 그 이후로 오리지널 제품 외에도 수많은 제네릭 의약품이 시장에 나와 있습니다.
심바스타틴의 분자식은 C25H38O5입니다. 스타틴 계열 약물에 속하며 HMG-CoA 환원 효소 억제제 역할을합니다. 심바스타틴은 고체 상태입니다. 몰 질량은 418.57g x mol ^ -1입니다. 물질의 녹는 점은 섭씨 127 ~ 132 도입니다. 경구 투여 후 쥐에서 물질의 치사량 50 (LD50)은 4438 mg kg ^ -1입니다.
신체 및 장기에 대한 약리학 적 효과
스타틴의 고전적인 대표자로서 심바스타틴은 혈중 콜레스테롤 수치를 낮추는 효과가 있으므로 콜레스테롤 저하제에 배정 될 수 있습니다. 이것은 HMG-CoA 환원 효소의 억제를 통해 발생합니다. 이 효소는 간에서 콜레스테롤 합성을 담당합니다.
따라서이 효소는 콜레스테롤 생합성에서 중요한 역할을합니다. 효소의 활성이 억제되면 더 적은 새로운 콜레스테롤이 합성 될 수 있기 때문에 콜레스테롤 수치가 떨어집니다.
또한 LDL 수용체 합성이 증가합니다. 결과적으로 더 많은 LDL 콜레스테롤이간에 저장됩니다. 이 저장을 통해 LDL 콜레스테롤이 더 적게 말초에 도달하므로 혈중 콜레스테롤 수치가 계속 감소합니다.
심바스타틴은 주로 사이토 크롬 P450 3A4에 의해 대사됩니다. 따라서 신진 대사는 간에서 발생합니다. 이러한 이유로, 시토크롬 3A4를 억제하는 약물 및 식품은 가능한 한 피해야합니다. 심바스타틴의 분해 속도를 늦추고 부작용의 위험을 증가시키기 때문입니다. 시토크롬 3A4는 예를 들어 클라리 트로마 이신, 이트라코나졸, 케토코나졸 또는 자몽 주스에 의해 억제됩니다.
치료 및 예방을위한 의료 응용 및 사용
이미 언급했듯이 심바스타틴은 콜레스테롤 저하 제로 의학적으로 사용됩니다. 심바스타틴의 사용은 무엇보다도 높은 콜레스테롤 수치의 경우에 나타납니다. 심바스타틴은 또한 급성 관상 동맥 증후군, 불안정 협심증 및 심장 마비에도 사용됩니다.
용어 급성 관상 동맥 증후군은 명확한 질병을 의미하지 않습니다. 급성 관상 동맥 증후군은 임상 적으로 확실하게 구별 할 수없는 여러 심혈관 질환을 요약 한 실무 진단으로 이해해야합니다. 이들은 즉 불안정 협심증, ST 상승이없는 비경 벽성 경색, 트로포 닌 T / 1의 증가, 경색의 새로운 단계에서 ST 상승과 트로포 닌 T / 1의 증가 및 갑작스런 심장 사망을 동반하는 경벽 경색입니다.
협심증 ( "가슴 압박감")은 심장에 혈액 공급 부족 (허혈)으로 인해 발생하는 잦은 흉부 통증과 유사한 통증을 말합니다. 불안정 협심증에서는 증상이 일정하지 않고 변화합니다. 그러나 심장 마비 (심근 경색)의 징후는 없습니다. 처음으로 발생하는 협심증, 심근 경색 후 처음 2 주 동안 발생하는 협심증, 휴식시 발생하는 협심증도 불안정한 것으로 설명됩니다.
심근 경색증에서는 국소 순환 장애로 인해 심장 근육 조직이 손실됩니다. 국소 순환계 장애의 원인은 관상 동맥 분지의 직경 (내강)이 감소하기 때문입니다.
위험 및 부작용
심바스타틴은 또한 부작용을 일으킬 수 있습니다. 여기에는 비특이적 두통, 간 효소 증가, 위장 장애 및 횡문근 융해에 대한 독성 근병증 (신경 세포 원인이없는 근육 질환), 근육 또는 근육 섬유의 파괴가 포함됩니다. 이 부작용은 주로 gemfibrozil을 동시에 투여 할 때 발생합니다.
심바스타틴은 담즙 정체 (담즙 정체), 간 효소 상승, 근병증, 임신 및 모유 수유 중, 성분 중 하나에 대한 과민증의 경우 금기입니다.
앞서 언급했듯이 심바스타틴은 시토크롬 3A4를 억제하는 약물이나 식품과 함께 복용해서는 안됩니다. 또한 근육 손상 위험이 증가하므로 심바스타틴을 피 브레이트 (예 : 젬피 브로 질)와 함께 투여해서는 안됩니다. Gemfibrozil, Ciclosporin 및 Danazol 약물은 금기입니다. 주치의는 추가 정보를 제공 할 수 있습니다.
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