수 니티 닙 암 치료제로 위장관 기질 종양 (GIST), 췌장의 신경 내분비 종양 또는 더 이상 수술로 제거 할 수없는 신장 세포 종양에 사용됩니다. 상품명 Sutent®로 판매되며 Pfizer에서 제조합니다. 수 니티 닙은 갑상선 호르몬과 상호 작용하여 여러 가지 부작용을 일으킬 수 있습니다.
수 니티 닙은 무엇입니까?
수 니티 닙은 소위 수용체 티로신 키나제 억제제이며 더 이상 외과 적으로 치료할 수없는 특수한 형태의 암 치료에 사용됩니다. 수 니티 닙의 활성 물질은 복잡한 화학 구조를 가진 방향족 골격을 포함합니다. 화학 분자식은 C22H27FN4O2입니다.
이마티닙 치료가 용인되지 않는 경우 수 니티 닙은 대체 약물로 사용됩니다. 이마티닙은 또한 수용체 티로신 키나제 억제제입니다. 수용체 티로신 키나제는 인산기를 단백질 내의 티로신 잔기로 전달하는 역할을합니다. 해당 단백질은 활동에 상당한 영향을 미칩니다. 수용체 티로신 키나제는 세포 내에서 전체 신호 캐스케이드를 매개합니다.
동시에, 그들은 또한 세포 증식에 영향을 미칩니다. H. 세포 분열을 통한 세포의 증식에 관한 것입니다. 성장 인자에 대한 수용체 역할도합니다. 이들은 특히 성장 인자 VEGF, PDGF, c-Kit, FLT, RET 또는 CSF입니다. VEGF (Vascular Endothelial Growth Factor)는 신호 분자 역할을하며 혈관 형성 (혈관 형성)을 자극합니다. 성장 인자 PDGF (Platelet Derived Growth Factor)는 특히 결합 조직의 세포에 대해 미토 겐 (세포 분열 촉진제) 역할을합니다. 특히, 단백질 c-kit은 줄기 세포의 세포 증식을 매개합니다.
다른 모든 성장 인자도 세포 분열에 중요한 역할을합니다. 이들이 더 많이 형성되면 세포 분열도 자극되어 암 종양이 발생할 수 있습니다. 위에서 언급 한 성장 인자는 위장 기질 종양 (GIST), 췌장의 신경 내분비 종양 (NET) 및 신장 세포 암종의 발생에 중요한 역할을합니다.
GIST는 소화관 내 결합 조직의 드문 종양입니다. 신경 내분비 종양도 드물며 특정 호르몬의 생성을 자극합니다. 성장 인자 수용체를 차단함으로써 약물 수 니티 닙은 그들의 활동을 제한하여 암 성장을 억제 할 수 있습니다.
약리학 적 효과
수 니티 닙은 특정 암세포의 성장을 억제하는 효과가 있습니다. 이것은 특히 소화관, 신장 및 신경 내분비 종양의 결합 조직 세포에 해당됩니다. 활성 성분은 소위 수용체 티로신 키나아제를 차단합니다.
티로신 키나제는 인산기를 다른 단백질의 티로신 잔기로 옮기는 효소입니다. 단백질의 인산화 된 부위는 다른 단백질의 SH2 도메인에 의해 인식됩니다. 그들은 인산화 된 부위에 결합하여 신호를 전송할 수 있습니다.
SH2 도메인은 약 100 개의 아미노산이있는 특징적인 단백질 세그먼트입니다. 이 결합으로 인해 단백질에서 구조적 변화가 일어나 다른 단백질로 전달됩니다. 이로부터 신호 캐스케이드가 발생합니다. 수용체 티로신 키나제는 단백질의 도킹 포인트 역할을하는 수용체 단백질을 인산화 한 후 결합으로 인해 활성화되고 특정 효과를 추가로 매개합니다. 이러한 단백질에는 세포 증식을 담당하는 성장 인자도 포함됩니다. 성장 인자의 형성이 증가하면 세포 성장이 통제를 벗어나 암이 발생할 수 있습니다.
그러나 성장 인자는 수용체에 결합 할 때만 효과를 발휘할 수 있기 때문에 이들의 억제는 암성 종양의 성장을 막는 데 도움이 될 수 있습니다.
수용체는 다시 수용체 티로신 키나제에 의한 인산화로 인해 성장 인자에 결합 할 수 있습니다. 그러나 수 니티 닙 약물에 의해 수용체 티로신 키나아제가 차단되면 성장 인자와의 결합이 일어나지 않습니다. 따라서 성장 인자는 비활성 상태로 유지되고 세포 성장에 대한 신호를 보내지 않습니다. 암성 종양의 경우 이는 성장이 멈추거나 성장이 느려지는 것을 의미합니다.
의료 응용 및 사용
이미 설명했듯이 수 니티 닙 약물은 위장관 간질 종양 (GIST), 췌장의 신경 내분비 종양 또는 신장 세포 암종과 같은 특수 암에 사용됩니다. 그러나 수술 불가능한 암 종양이나 전이 형성에만 사용됩니다.
또한, 수 니티 닙은 약물 이마티닙 치료가 심각한 부작용을 유발하는 경우 대체 제제로 사용됩니다. 연구에 따르면 언급 된 종양에서 특히 잘 작동하는 것으로 나타났습니다. 수 니티 닙으로 치료받은 환자의 기대 수명은 어떤 경우에는 치료받지 않은 환자에 비해 두 배가 될 수 있습니다. 또한 치료받은 사람의 삶의 질이 크게 향상된다는 것을 보여줄 수 있습니다.
Sunitinib은 복용 후 오랜 시간 동안 작동합니다. 반감기는 약 40 ~ 60 시간입니다. 유기체에서는 효소 CYP3A4 (사이토 크롬 P450 3A4)에 의해 대사되어 더 많은 효과를 얻습니다. 대사 산물은 활성 성분 자체보다 더 오래 작용합니다.
위험 및 부작용
수 니티 닙을 사용할 때 부작용이 있습니다. 피로, 설사, 고혈압, 코피, 구강 점막의 염증 또는 소위 손발 증후군이 관찰됩니다. 손발 증후군은 발바닥과 손바닥에 통증이있는 발적과 부기를 유발합니다. 일반적 으로이 증후군은 세포 독성 약물 투여에 대한 신체의 반응입니다.
수 니티 닙의 또 다른 부작용은 효소 갑상선 과산화 효소의 억제입니다. 갑상선 과산화 효소는 갑상선 호르몬 T3 및 T4를 형성하기 위해 티로신에 요오드를 통합시키는 역할을합니다. 이것은 수 니티 닙으로 치료하는 동안 갑상선 기능 저하로 이어질 수 있습니다. 수 니티 닙으로 화학 요법을받는 동안 자주 관찰되는 피로는 아마도 이것 때문일 것입니다.
활성 물질에 과민 반응을 보이는 경우 수 니티 닙을 사용해서는 안됩니다.
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