클로니딘 이미 다 졸린 그룹의 교감 신경 자극제입니다. 주로 동맥 고혈압 (고혈압) 치료에 사용됩니다. 강력한 부작용으로 인해 예비 치료제로 간주됩니다.
클로니딘이란?
약물 clonidine은 이미 다 졸린 그룹에 속하는 교감 신경 자극제입니다. 고혈압 치료, 약물 금단 지원, 소위 클로니딘 억제 검사, 고혈압 위기, 만성 개방 각 녹내장 및 진정에 사용할 수 있습니다.
또한 진정 및 진통을 위해 제한된 범위까지 사용할 수 있습니다. 그러나 상대적으로 강력한 부작용으로 인해 고혈압 및 약물 금단 치료에 예비 치료제로만 사용됩니다.
약리학 적 효과
클로니딘의 경우 물질이 작용하는 몇 가지 작용 메커니즘을 구별 할 수 있습니다. 한편으로 시냅스 전 α2- 아드레날린 수용체의 활성화, 또한 시냅스 후 α2- 아드레날린 수용체의 활성화뿐만 아니라 부신 수질의 아드레날린 방출 억제.
Clonidine은 중추 신경계와 말초 모두에서 시냅스 전 α2- 아드레날린 수용체에 결합합니다. 이 결합은 G- 단백질 결합 신호 캐스케이드를 통해 노르 에피네프린의 방출을 감소시킵니다. 이처럼 노르 아드레날린 방출이 감소하면 교감 신경이 감소합니다.
또한 클로니딘은 시냅스 후 α2- 아드레날린 수용체를 활성화합니다. 이것은 특히 압력 수용체 반사의 전환점 (압력 수용체에 의해 유발되는 혈압 변화에 대한 반응) 인 핵 기관 솔리 타리 영역에서 발생합니다. 앞서 언급 한 부신 수질의 아드레날린 방출 억제는 중앙 이미 다 졸린 수용체의 자극과 함께 교감 효과를 더욱 강화시킵니다.
클로니딘은 몇 마이크로 그램의 아주 적은 양으로도 효과가 있습니다. 혈장 반감기는 약 9 ~ 11 시간이며, 생쥐에게 경구 투여 할 때 LD50 용량은 108mg kg ^ -1입니다. 간에서 부분적으로 대사되지만 활성 성분의 65 %는 신장을 통해 변하지 않고 배설됩니다.
클로니딘은 정제 형태로 경구 투여하거나 정맥 내 투여 할 수 있습니다. 클로니딘은 혈액-뇌 장벽을 통과하여 모유로 배설됩니다. 생체 이용률은 약 75 %입니다. 분배 량은 2 l kg ^ -1입니다.
의료 응용 및 사용
클로니딘은 다음과 같은 상태를 치료하는 데 사용할 수 있습니다. 동맥성 고혈압; 불응 성 임신 고혈압; 고혈압 위기; 만성 개방 각 녹내장; 편두통; 오피오이드 금단 증후군; 알코올 금단 증후군 및 수술 후 떨림.
높은 부작용으로 인해 클로니딘은 주로 동맥 고혈압 치료 및 금단 증후군의지지 치료를위한 병용 요법의 예비 치료제로 사용됩니다.
전반적으로 다음과 같은 효과가 있습니다 : 혈압 강하, 심박수 강하, 금단시 교감 신경 저하, 진정 (덜 발음) 및 통증 완화.
동맥성 고혈압 치료법 인 클로니딘의 주요 적용 분야는 1960 년대 우연한 발견으로 거슬러 올라갑니다. 다음을 포함한 다양한 물질 Clonidine은 코의 내막을 부 풀리는 능력을 테스트했습니다. 이 테스트 과정에서 심박수와 혈압이 급격히 떨어졌습니다. 그런 다음 의학은 이러한 효과를 치료 적으로 사용했습니다. 따라서 클로니딘은 주로 동맥성 고혈압 치료제가되었습니다. 동물 실험에서 진정 및 진통 효과도 나중에 발견되었습니다.
그러나 클로니딘은 상대적으로 부작용이 강하기 때문에 부작용이 적은 다른 활성 성분이 선호된다는 점에 유의해야합니다.
위험 및 부작용
이미 언급 된 강력한 부작용은 구강 건조, 변비, 타액 및 위액 생성 감소, 피로, 우울한 기분, 진정 및 발기 부전의 형태로 존재합니다.
Clonidine은 이뇨제, 최면제, 혈관 확장제 또는 알코올과 동시에 사용해서는 안됩니다. 이러한 물질은 clonidine의 효과를 증가시키기 때문입니다. 신경 이완제를 복용하는 경우에도 클로니딘을 사용해서는 안됩니다. 정맥 투여 후 초기 혈압 상승이 가능합니다.
클로니딘에 과민성 (알레르기)이있는 것으로 알려진 경우 Clondin을 사용해서는 안됩니다. 추가 금기 사항은 부비동 결절 증후군, 서맥 (심박수 50 / 분 미만), 내인성 우울증, 특정 심장 부정맥, 관상 동맥 심장 질환, 급성 심근 경색, 진행성 동맥 폐쇄 질환 (PAOD), 레이 나이테 루드 증후군 및 혈전 혈관염입니다. , 뇌 혈관 기능 부전, 신장 기능 부전 및 변비 (변비). Clonidine은 임신과 모유 수유 중에도 금기입니다.
