같이 에 파비 렌츠 비 뉴 클레오 시드 역전사 효소 억제제가 호출됩니다. 이 약물은 HIV 감염 치료에 사용됩니다.
efavirenz는 무엇입니까?
활성 성분 인 efavirenz (EFV)는 비뉴 클레오 시드 역전사 효소 억제제 (NNRTI) 그룹에 속합니다. 이 약물은 순수한 거울상 이성질체로 사용되며 AIDS와 같은 HIV 감염을 치료하는 데 사용됩니다. 복합 항 레트로 바이러스 치료의 일부입니다.
Efavirenz는 1999 년 EMEA (European Medicines Agency)에 의해 유럽에서 의약품으로 승인되었습니다. 그러나 단일 요법의 맥락에서 활성 물질에 대한 내성이 빠르게 발전하기 때문에 비뉴 클레오 사이드 역전사 효소 억제제는 항상 환자가 이전에받은 적이없는 다른 항 레트로 바이러스 물질과 함께 복용해야합니다. Efavirenz는 유럽에서 승인되기 전에 이미 북미 시장에 출시되었습니다.
Efavirenz는 독일에서 Sustiva®라는 상표명으로 단일 제제로 제공됩니다. Atripla®라고하는 조합 제제도 있습니다.
약리학 적 효과
바이러스는 자신의 번식을 처리 할 수 없습니다. 이를 위해 그들은 그들을 공격 한 세포의 생식 시스템이 필요합니다. 이를 위해 바이러스는 세포의 유전 물질을 자신의 유전 물질에 침투시킵니다. 세포에는 바이러스를 생성하는 데 사용하는 청사진이 제공됩니다. HI 바이러스의 경우 유전 적 구성이 포유류 및 인간과 다르기 때문에이 과정이 더 어렵습니다.
HI 바이러스의 유전 물질이 인간 세포에 들어가기 위해서는 그것을“재 작성”해야합니다. 효소 역전사 효소가 이러한 변화를 처리합니다. 이런 식으로 HIV 바이러스는 어려움없이 인간 게놈에 통합 될 수있는 방식으로 게놈을 변형시킬 수 있습니다.
efavirenz는 역전사 효소 억제제 그룹에 속하므로 역전사 효소의 활성 부위를 차단하는 기능이 있습니다. 결과적으로 효소는 더 이상 바이러스의 유전 적 구성을 다시 작성할 수 없습니다. 신체의 세포는 정보를 이물질로 분류하므로 더 이상 재생산하지 않습니다. 이것은 새로운 HI 바이러스의 생성을 방해합니다.
이 과정은 바이러스 부하를 줄여 AIDS 발병을 지연시킬 수 있습니다. 또한 HIV 감염의 증상을 줄여 환자의 삶의 질을 향상시킵니다.
Efavirenz는 혈액의 혈장 단백질에 99 % 결합되어 있습니다. 뇌척수액의 농도는 혈장보다 3 배 높습니다. 활성 성분의 반감기는 약 50 시간입니다. 에 파비 렌츠 배설물의 1/3은 소변에서 대사 산물 형태로 발생합니다. 나머지 물질은 변화없이 대변을 통해 유기체에서 빠져 나갑니다.
의료 응용 및 사용
efavirenz의 유일한 적용 영역은 인체에 약한 면역 체계가있는 HIV 감염입니다. 이 약제는 성인 및 청소년 환자뿐만 아니라 3 세 이상의 어린이에게도 사용할 수 있습니다.
바이러스 억제 약물 인 efavirenz는 HI 바이러스에 직접적으로 작용합니다. 그러나 AIDS 발병을 막거나 속도를 늦출 수도 있습니다.
고지방 음식을 섭취하면에 파비 렌츠의 흡수에 영향을 미칠 수 있습니다. 약 50 % 증가합니다. 약은 일반적으로 잠자리에 들기 전에 공복에 저녁에 복용합니다. efavirenz의 반감기가 길기 때문에 하루에 한 번의 약제로 충분합니다. Efavirenz는 용액 및 필름 코팅 정제 형태로 모두 섭취 할 수 있습니다.
위험 및 부작용
efavirenz를 사용하면 주로 중추 신경계 (CNS)에 영향을 미치는 부작용의 위험이 있습니다. 영향을받은 환자는 종종 피로, 졸음, 수면 문제, 악몽 및 현기증으로 고통받습니다. 특히 efavirenz 치료의 초기 단계에서 모든 환자의 최대 50 %가 이러한 바람직하지 않은 부작용의 영향을받습니다.
다른 부작용으로는 집중 곤란, 불안, 우울증, 두통, 복통, 설사, 메스꺼움, 피부 발진 및 가려움증이 있습니다. 대부분의 경우 이러한 부작용은 1 ~ 4 주 후에 개선됩니다. 그러나 증상이 영향을받은 모든 사람의 10 ~ 20 %에서 지속되므로 다른 준비로 전환하는 것이 좋습니다.
간혹 간의 급성 염증 (간염), 급성 췌장염 (췌장염), 기분 변화, 행복감, 공격성, 편집증, 망상, 안절부절, 기억력 문제, 운동 장애, 균형 장애, 경련, 시각 장애, 혼란 및 자살 생각과 같은 다른 부작용이 있습니다. 자살 시도로 이어질 수 있습니다.
치료 중 피부 물집, 점막 변화, 피부 박리 및 발열이 피부에 발생하면 긴급하게 의사와 상담해야하며 치료를 중단 할 수 있습니다.
부작용은 식사 시간과 드물게 연관되지 않기 때문에 공복에 efavirenz를 투여하는 것이 좋습니다. 어떤 경우에는 약물이 체지방 분포를 방해합니다. 이것은 복부에서 증가하는 동안 몸과 얼굴의 지방을 감소시킵니다.
efavirenz 복용에 대한 금기 사항도 있습니다. 환자가 활성 성분에 과민하거나 심한 간 손상이있는 경우에는 사용하지 않아야합니다. 신장 기능 장애, 간 질환, 간질, 정신 질환이 미리 발생하거나 다른 HIV 약물에 대한 내성이있는 경우 엄격한 의료 관리가 필요합니다.
Efavirenz는 다른 치료 옵션을 사용할 수없는 경우에만 임신 중에 사용해야합니다. 동물 실험에서 약물이 어린이에게 해로운 영향을 미치는 것으로 나타났습니다.
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