Fludarabine

Fludarabine 악성 질환을 치료하는 데 사용되는 세포 증식 억제제입니다. 이를 위해 주입으로 정맥 내 투여됩니다.

플루 다 라빈은 무엇입니까?

Fludarabine도 Fludara 또는 플루 다 라빈 -5- 인산이 수소 불린, 퓨린 유사체 그룹의 약물입니다. 이 물질은 소위 비다 라빈의 불소화 뉴클레오티드 유사체입니다. 뉴클레오타이드 유사체는 뉴클레오타이드와 구조적 및 / 또는 기능적 유사성을 갖는다. 뉴클레오티드는 데 옥시 리보 핵산 (DNA)과 리보 핵산 (RNA)의 기본 구성 요소입니다. 퓨린은 또한 핵산의 중요한 구성 요소입니다.

대부분의 뉴클레오티드와 달리 플루 다 라빈은 β-D- 리보 푸라 노스가 아니라 β-D- 아라 비노 푸라 노스를 포함합니다. 또한 불소는 2- 위치에서 아데닌을 대체합니다.

Fludarabine은 주로 저 등급 비호 지킨 림프종을 치료하는 데 사용됩니다. 또한 급성 백혈병 치료에도 사용됩니다. 만성 림프 구성 백혈병 (CLL)도 플루 다 라빈으로 치료합니다.

약리학 적 효과

Fludarabine은 정맥으로 투여됩니다. 의약 물질은 혈류를 통해 세포에 도달합니다. Fludarabine은 세포에서 활성 대사 산물이됩니다. 대사 산물은 생화학 적 대사 경로의 중간 생성물입니다. 이 경우 대사 산물은 fludarabine-ATP라고합니다.

변환은 인산화를 통해 발생합니다. 인산화에서 인산기는 유기 분자에 부착됩니다. 이것은 인광 단백질을 생성합니다. Fludarabine-ATP는 실제로 가장 효과적인 형태의 fludarabine입니다. 이 약물은 DNA 합성을 방해하고 리보 뉴클레오타이드 환원 효소를 억제합니다. 이 효소는 DNA 빌딩 블록의 합성에서 마지막 연결 고리를 형성합니다. 리보 뉴클레오타이드 환원 효소가 없으면 유기체는 DNA 빌딩 블록을 생성 할 수 없습니다. 세포가 분열되거나 DNA 손상을 복구해야 할 때마다 리보 뉴클레오타이드 환원 효소에 의존합니다.

많은 암세포의 변형은 리보 뉴클레오티드 환원 효소의 회전율을 증가시킵니다. 이를 통해 더 빠르게 공유 할 수 있습니다. 플루 다 라빈은이 시점에서 시작됩니다. 리보 뉴클레오타이드 환원 효소로 인해 세포는 더 느리게 분열하거나 전혀 분열하지 않을 수 있습니다. 암세포는 일반적으로 매우 자주 분열하기 때문에 특히 약물의 효과에 영향을받습니다.

Fludarabine은 리보 뉴클레오타이드 환원 효소뿐만 아니라 DNA 중합 효소도 억제합니다. 리보 뉴클레오타이드 환원 효소와 마찬가지로 DNA 중합 효소는 효소입니다. 그것은 deoxyribonucleotides에서 DNA 합성을 촉매하고 따라서 DNA의 복제에 중요한 역할을합니다. DNA 중합 효소가 억제되면 유전 정보를 더 이상 정확하게 복사 할 수 없습니다. 플루 다 라빈 뉴클레오티드는 또한 영향을받은 세포의 DNA에 통합됩니다. 이것은 세포의 아폽토시스로 이어집니다. Apoptosis는 프로그램 된 세포 사멸로도 알려져 있습니다. 유전자 구성을 손상시킴으로써 세포는 자체 죽음을 유발하고 멸망합니다.

의료 응용 및 사용

Fludarabine은 저 등급 비호 지킨 림프종을 치료하는 데 사용됩니다. '비호 지킨 림프종'은 호 지킨 병을 제외한 림프계의 모든 악성 질환을 총칭하는 용어입니다. 통증이없는 림프절 비대는 감염 경향과 감수성만큼이나 전형적인 질병입니다. 영향을받는 사람들은 또한 열, 식은 땀, 체중 감소 및 피로로 고통받을 수 있습니다.

Fludarabine은 급성 백혈병 치료에도 사용됩니다. 백혈병은 구어체로 혈액 암으로도 알려져 있습니다. 이들은 혈액 형성 또는 림프계의 악성 질환입니다. 넓은 의미에서 백혈병은 암으로 분류 될 수 있습니다. 급성 골수성 백혈병 (AML) 및 급성 림프 성 백혈병 (ALL)은 급성 백혈병입니다. 둘 다 플루 다 라빈으로 치료됩니다.

만성 백혈병의 경우 골수성 변이와 림프 변이를 구분할 수도 있습니다. Fludarabine은 만성 림프 구성 백혈병의 치료에만 사용됩니다. CLL은 B 세포의 저 등급 백혈병 비호 지킨 림프종입니다. 그것은 서구 세계에서 가장 흔한 형태의 백혈병입니다.

위험 및 부작용

플루 다 라빈의 주요 부작용은 현저한 골수 억제입니다. 골수 억제는 골수 억제입니다. 골수의 함몰로 인해 혈액 형성이 중단됩니다. 이로 인해 신체에 적혈구 (적혈구), 백혈구 (백혈구) 및 혈소판 (혈소판)이 부족합니다.

적혈구가 부족하면 빈혈이 발생합니다. 이것은 감염, 피로 및 탈모에 대한 취약성을 나타냅니다. 백혈구 부족 인 백혈구 감소증도 감염에 대한 높은 감수성을 유발합니다. 혈소판이 부족한 혈소판 감소증은 출혈 경향을 증가시킵니다.

골수 억제는 생명을 위협합니다. 골수 억제와 면역 억제의 조합은 특히 위험합니다. 플루 다 라빈은 CD4 도우미 세포, CD8 억제 세포 및 자연 살해 세포를 감소시킵니다. 항체도 감소합니다. 이것은 심각한 감염으로 이어질 수 있으며 최악의 경우 치명적일 수 있습니다.

다른 세포 증식 억제 약물과 마찬가지로 플루 다 라빈 섭취는 메스꺼움, 쇠약, 발열 및 식욕 부진으로 이어질 수 있습니다. 과다 복용은 또한 심각한 신경 증상을 유발할 수 있습니다. 과다 복용은 치명적일 수 있습니다.

퓨린 유사체에 과민 반응을 보이는 경우 Fludarabine을 사용해서는 안됩니다. 또한 약물을 투여 할 때 신부전증이 없어야합니다. 비 보상 용혈성 빈혈도 금기 사항입니다. 심각한 부작용과 세포 독성 효과로 인해 플루 다 라빈은 임신과 모유 수유 중에 사용해서는 안됩니다.

펜토 스타틴, 디피 리다 몰, 아데노신 흡수 억제제 및 다양한 백신과의 상호 작용이 있습니다.