시부트라민 암페타민 유도체이며 교감 신경계의 간접적 자극제로서의 능력에서 식욕 억제제 역할을합니다. 활성 성분은 세로토닌-노르 에피네프린 재 흡수 억제제 그룹에 속하므로 다양한 항우울제 및 ADHD 약물 인 메틸 페니 데이트에 가깝습니다. 시부트라민을 함유 한 의약품은 심각한 부작용으로 인해 2010 년 유럽 의약품 청의 권고에 따라 유럽 국가에서 시장에서 철수되었습니다.
Sibutramine은 무엇입니까?
식욕 억제제 (식욕 억제제)의 유효 성분 군에 속하는 암페타민 유도체 인 시부트라민은 2010 년 승인을 상실 할 때까지 중증 과체중 (비만) 치료에 사용되었습니다. 시부트라민의 식욕 억제 특성은 주로 세로토닌-노르 에피네프린 재 흡수 억제제 (SNRI)로서의 효과 때문입니다. 이것은 신경 전달 물질 인 세로토닌과 스트레스 호르몬 아드레날린의 세포 외 공간과 관련된 신경의 시냅스 틈새의 농도를 증가 시키며 이는 교감 신경계의 간접적 인 자극과 동일합니다.
위험 또는 기타 스트레스 요인이 발생하는 경우 교감 신경계는 일반적으로 스트레스 호르몬이 방출되고 신체의 신진 대사가 비행 또는 공격에 대한 단기 정신적 및 신체적 최대 성능에 대한 요구에 맞게 조정됩니다. 단기적인 대사 변화 과정에서 식욕 억제도 있습니다.
많은 유해한 부작용 (일부는 생명을 위협 함)으로 인해 유럽의 약국은 2010 년 1 월에 시부트라민을 함유 한 의약품이 더 이상 치료 용으로 승인되지 않아야한다고 권고했습니다. 선진국들은 이제이 권고를 따르고 Reductil®, Meridia® 및 LiDa®와 같은 시부트라민을 함유 한 약물에 대한 승인을 철회했습니다.
약리학 적 효과
식욕 억제 외에도 시부트라민이 다양한 조직, 기관 및 CNS에 미치는 다양한 영향은 아드레날린 수용체 (아드레날린 수용체)의 간접적 자극에 의해 크게 설명 될 수 있습니다.
신경 전달 물질 인 세로토닌과 노르 아드레날린의 흡수를 억제 한 결과, 메신저 물질의 증가 된 세포 외 농도는 그에 따라 수용체의 점유와 자극을 증가시킵니다. 이러한 방식으로 자극 된 아드레날린 수용체는 "실제"교감 적 흥분과 유사한 대사 과정을 촉발합니다. 이것은 교감 신경에 의해 신경 분포 된 모든 조직과 기관과 현재의 아드레날린 수용체가 영향을 받는다는 것을 의미합니다. 이것은 또한 CNS와 그 표면에 부신 수용체가있는 혈소판에도 적용됩니다.
정신에 미치는 영향은 일반적으로 행복감으로 설명 될 수 있으며 특정 향정신성 약물의 효과와 유사합니다. sibutramine의 전반적인 약리학 적 효과는 sympathomimetic으로 설명 할 수 있습니다.
기타 바람직하지 않은 부작용 외에도 심장 부정맥 및 고혈압과 같은 심장 혈관계에 대한 영향뿐만 아니라 2010 년 시부트라민 함유 약물 승인 철회로 이어진 정신에 대한 강한 영향이있었습니다.
의료 응용 및 사용
독일 및 기타 유럽 국가에서 유효 성분 인 시부트라민이 승인 된 기간은 1999 년부터 2010 년까지 약 12 년입니다. 2002 년 두 차례 사망 한 뒤 이탈리아에서만 정식으로 시장에서 철수되었습니다.
시부트라민 함유 약물의 사용에는 엄격한 규칙이 적용되었습니다. 이 의약품은 체질량 지수 (BMI)가 30 이상인 비만의지지 치료 용으로 만 처방되어야합니다. 이 경우지지는 시도되고 테스트 된 식단을 준수하고 특정 운동 프로그램을 수행해야 함을 의미합니다.
또한 시부트라민을 이용한 비만 치료는 3 개월 치료 후에도 최소 5 %의 체중 감량을 달성 할 수없는 경우 중단되어야한다는 것이 원칙이었다. 치료할 비만은 유전 적이거나 후천적 일 수 있습니다.
약물은 금기 사항과 관련하여 엄격한 규칙의 적용을 받았습니다. 심혈관 질환, 간 및 신장의 기능 장애, 갑상선 기능 항진증 및 녹내장과 같은 다음과 같은 질병 및 불만이있는 경우 시부트라민을 함유 한 약물 치료를 사용해서는 안됩니다.
또한 안전상의 이유로 임산부와 수유부, 18 세 미만의 어린이 및 청소년은 시부트라민을 복용하지 않아야합니다.
위험 및 부작용
시부트라민으로 치료하는 동안 발생할 수 있고이 활성 성분이 포함 된 약물이 승인을 잃게되는 경우에 따라 생명을 위협하는 부작용 외에도 여러 가지 유해한 부작용이 관찰되었습니다. 여기에는 불면증, 변비, 구강 건조, 두통, 구토 및 무감각이 포함됩니다.
또한 심리 및 신경 영역에서 바람직하지 않은 부작용도 발견되었습니다. 졸음, 감각 이상, 미각 장애, 피부 발진, 과도한 발한 (다한증), 불안 및 주간 졸음이 치료 중에 발생할 수 있습니다.
정신에 대한 시부트라민의 효과는 행복감과 항우울제가 될 수 있습니다. 이 효과는 SNRI에 속하는 일부 항우울제의 효과와 비슷합니다. Sibutramine은 현재 금지 된 도핑 물질 목록에 포함되어 있습니다.